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载入吉尼斯纪录的“止痛药”
止痛药的历史
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疼痛是让我们备受煎熬的一种感觉,无论是头痛、关节痛,还是腰痛。
很多人都离不开止痛药。
自古以来,人们对镇痛的需求始终存在。
为了缓解疼痛,人类尝试过五花八门的方法,其中最有效的药物是柳树的叶和树皮。
自古希腊、古罗马时代开始,柳叶就被用于镇痛和退烧。
19世纪,人们提取出了柳树中的有效成分——水杨酸,后来实现了人工化学合成。
水杨酸的英文名“SalicylicAcid”
即源于柳树的学名“Salix(柳属)”
。
不过,水杨酸有一个很大的缺点——它会导致胃部不适、恶心、溃疡等非常严重的不良反应。
19世纪90年代,菲利克斯·霍夫曼在德国拜耳制药公司从事药品研究。
霍夫曼的父亲患有类风湿关节炎,需要服用水杨酸来缓解关节痛,但又苦于严重的副作用。
这就成为霍夫曼决心改良水杨酸的理由。
拜耳公司于1863年成立,前身是一家染料公司。
1888年,拜耳成立了医药部门,进行各类药物的研究。
当时,公司专注于研究一种改变药物性质、提高安全性的方法——乙酰化,也就是在药物分子结构中加入乙酰基。
乙酰基(CH3CO—)是由1个氧原子(O)、2个碳原子(C)、3个氢原子(H)结合而成的有机基团。
与这样的分子结合,化学物质的性质就会发生变化。
乙酰化
1897年,霍夫曼发现将水杨酸乙酰化可以减轻对胃的副作用。
1899年,拜耳公司推出了乙酰水杨酸片剂,商品名为“阿司匹林”
。
范恩
阿司匹林非常受欢迎,销量持续暴增。
20世纪50年代,它作为世界上最畅销的镇痛药被载入吉尼斯世界纪录,至今仍是镇痛药的代表。
例如,常见的日本非处方药物“巴非林”
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